为什么国外许多药物要考察葡萄柚或西柚汁对其药物代谢的影响? 王礼熠,心胸外科/血管外科临床药师 不单单是因为吃得多才研究是否有食物影响,更重要的是, 这货是一个原理清楚明白而且杀伤力实在太强的食物—— 国外有文献报道统计超过 80 种药物与西柚汁有相互作用,其中超过 40 种与其合用可能产生严重不良反应 西柚汁是日常食物中最常见的 CYP3A4 抑制剂,而且,效果很强。 (准确点说,是西柚汁内所含的呋喃香豆素) CYP3A4 酶是药物代谢最重要的酶之一,涉及非常多的药物的代谢 夸张一点说,几乎每种常见病的治疗药物里面,一定能找到受 CYP3A4 影响的药。 降糖药瑞格列奈,降压药氯沙坦、硝苯地平,降脂药辛伐他汀,复律药物胺碘酮,抗凝药华法林,免疫抑制剂环孢素、他克莫司,抑酸药奥美拉唑,胃动力药西沙必利,镇静催眠药地西泮、咪达唑仑,改善生活质量的药物西地那非,抗精神病药物舍曲林,抗癫痫药物苯妥英钠 / 卡马西平,抗过敏药物特非那定,抗肿瘤药物伊马替尼,抗菌药物罗红霉素、伏立康唑等等等等,均与西柚汁等 CYP3A4 抑制剂有明确有临床意义的作用……此处列出的每种药不是指一个,而是一类,西柚汁能影响氯沙坦就能影响缬沙坦,能影响辛伐他汀就能影响阿托伐他汀,影响伊马替尼就能影响达沙替尼。 挑几个说, 降压药,西柚汁可能引起药效增强,导致常规药物剂量下出现低血压反应 他汀类药物,西柚汁能够十数倍地增强药物效果,带来横纹肌溶解症等不良反应,导致急性肾衰竭 华法林,西柚汁极大增强华法林的效果,使凝血酶原时间极大延长,带来高出血风险 对于抗肿瘤药物依托泊苷、伊马替尼等,西柚汁可能减弱药物效果,造成治疗失败可能 综上, 1. 此食物是常见食物,且广泛影响常用药物的效果,与部分药物合用存在发生严重不良事件可能,故有其研究必要性 2. 此食物对于药物影响的原理清楚,可用模型预测,有其研究可行性,也确实有人实实在在在考察,如钙离子通道拮抗剂大类药物与西柚汁均有相互作用,但氨氯地平(络活喜)在其说明书中就提到其受西柚汁影响较小,可以合用。 查看知乎原文